Сульфаниламидные препараты

Сульфаниламидные Препараты

К сульфаниламидным препаратам (сульфаниламидам) относятся синтетические производные сульфаниловой кислоты, применяемые в качестве химиотерапевтических средств при бактериальных, некоторых вирусных и протозойных инфекциях. Все они белые или светло-желтые кристаллические порошки, плохо растворимые в воде, лучше в растворах щелочей, биологических жидкостях. Натриевые соли сульфаниламидов хорошо растворяются в воде, но при контакте с тканями организма выпадают в осадок, в связи с чем их применяют редко.

Сульфаниламидные препараты оказывают сильное антимикробное действие на стрептококков, пневмококков, энтерококков, некоторые препараты — на стафилококков, кишечную палочку, простейшие (нутталии, токсоплазмы), на крупные вирусы и др. В организме оказывают бактериостатическое влияние, а вне организма и в больших дозах — бактерицидное. Механизм действия основан на конкурентном антагонизме с парааминобензойной кислотой (ПАБК). ПАБК необходима для образования в микробной клетке факторов роста — фолиевой кислоты и пуриновых оснований, участвующих в построении нуклеиновых кислот, без которых рост и размножение микробов невозможы.

Микробы, лишенные ПАБК, прекращают деление и рост, а затем добиваются защитными силами макроорганизма.

По строению ПАБК напоминает сульфаниламиды, поэтому при избытке последних ее активность не проявляется, а при избытке ПАБК подавляется активность сульфаниламидов. Вот почему преждевременное прекращение лечения сульфаниламидами ведет к рецидивам болезни.

После применения внутрь сульфаниламиды хорошо всасываются и сравнительно равномерно распределяются в организме. В организме частично разрушаются, частично соединяются с уксусной кислотой (ацетилирование). Ацетилированные продукты трудно растворимы в воде, не оказывают бактериостатического действия и способны образовывать в почках кристаллы (камни).

Действующие дозы препаратов (за исключением пролонгированных соединений) в организме после однократного применения удерживаются в течение 6-8 ч, поэтому их следует применять по 3 раза в день.

По степени всасывания, выделения и применения их удобно разделить на следующие группы:

1) сульфаниламиды, медленно всасывающиеся из кишечника и более длительно задерживающиеся в нем (фталазол, фтазин, этазол, сульгин), поэтому их больше применяют при инфекционных желудочно-кишечных заболеваниях;

2) сульфаниламиды, сравнительно быстро покидающие кишечник, но длительно задерживающиеся в органах и тканях организма (сульфазин, сульфадимезин, норсульфазол и др.), поэтому их больше назначают при общих инфекциях, болезнях органов дыхания;

3) препараты, которые быстро поступают в почки и более длительно задерживаются в мочевыводящих путях (уросульфан, сульфацил и др.), их применяют при заболеваниях мочевыводящих путей и почек;

4) сульфаниламиды пролонгированного действия (сульфапиридазин, сульфадиметоксин, сульфален), которые быстро всасываются, но связываются с белками плазмы и поэтому медленно выделяются из организма. Их можно применять 1 раз в сутки при общих инфекциях, болезнях органов дыхания и др.

Применяют сульфаниламиды внутрь, их натриевые соли внутривенно, а также наружно в виде водных взвесей, присыпок, мазей, эмульсий, свечей. Часто назначают в комбинации с антибиотиками, друг с другом, витаминами, а для предупреждения осложнений со стороны почек целесообразно одновременно вводить щелочные растворы или щелочные соли. Не рекомендуется их применять вместе с производными ПАБК — новокаином, метионином и др. При болезнях органов дыхания растворимые препараты применяют в аэрозольном виде.

Стрептоцид — Streptocidum. Белый мелкокристаллический порошок, плохо растворимый в воде. Его натриевая соль (Streptocidum solibile) хорошо растворима в воде.
Действует антимикробно по отношению к стрептококкам, кишечной палочке, возбудителю газовой гангрены.

Применяют для лечения ангин, фарингитов, инфекций мочевыводящих путей, для профилактики и лечения послеродового сепсиса. Наружно назначают для лечения и профилактики инфицированных ран, ожогов, пиодермии, дерматитов в форме присыпки, мази (10%-ной) и эмульсии.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 5-10, мелкому рогатому скоту и свиньям — 0,5-3, собакам — 0,3-0,5. Назначают по 3 раза в день.

Норсульфазол — Norsulfazolum. Белый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует бактериостатически в отношении стрептококков, стафилококков, кишечной палочки, возбудителей дизентерии, газовой гангрены, пастереллезг и других инфекций.

Применяют внутрь при септических процессах, заболеваниях органов дыхания (пневмония, бронхопневмония, ангина, фарингит), при инфекционных процессах в желудочно-кишечном канале (гастроэнтерит, функциональные расстройства кишечника, диспепсия, кокцидиоз птиц и кроликов), при инфекциях мочевыводящих и половых органов (мастит, вагинит, метрит, цистит). Реже назначают наружно при инфицированных ранах в форме присыпки и мази.

Норсульфазол растворимый (натриевая соль) показан при септических процессах (сепсис, гнойный плеврит к перитонит), когда необходимо создать высокую концентрацию препарата в крови, а также при инфекционных заболеваниях глаз в виде 5-10%-ного раствора.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 10-25, мелкому рогатому скоту и свиньям — 2-5, собакам — 0,5-2 по 3 раза в день.

Сульфадимезин — Sulfadimezinum. Белый порошок, трудно растворимый в воде. Выпускают в порошке к таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Он более эффективен, чем норсульфазол. Особенно широко назначают при крупозном воспалении слизистой оболочки носа, хроническом катаре гортани, хроническом бронхите, при бронхопневмонии, абсцессах легких, при сепсисе, мыте лошадей и некробактериозе овец. Дозы внутрь такие же, как норсульфазола. Сульфазин — Sulfazinum. Белый порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует и применяют подобно норсульфазолу и сульфадимезину, но он более эффективен. Особенно часто назначают при общих септических процессах (сепсис, осложнения в акушерской и хирургической практике), при заболеваниях органов дыхания, инфекциях желчных и мочевых путей.
Дозы внутрь (г): лошадям — 10-25, крупному рогатому скоту — 15-20, овцам и козам — 2-3, свиньям — 1-2.

Сульфацил — Sulfacylum. Белый кристалический порошок, растворимый в холодной воде (1:200), легче в горячей.

Выпускают также натриевую соль сульфацила, которая хорошо растворима в воде.

Действует и применяют подобно норсульфазолу. Часто назначают наружно для лечения инфицированных ран, свищей, пролежней, воспалении слизистых оболочек рта, носа, конъюнктивы в виде 5-10 %-ных присыпок и мазей. Сульфацил растворимый используется в глазной практике при лечении конъюнктивитов, блефаритов, гнойных поражений роговицы в виде 10-20 %-ной мази и водного раствора.

Дозы внутрь несколько меньше доз норсульфазола. Сульфапиридазин — Sulfapyridazinum. Светло-желтый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках. Это пролонгированный препарат. После орального применения хорошо всасывается, связывается с белками плазмы (на 70-90%) и потому длительное время удерживается в организме. Отщепляясь от белка, оказывает бактериостатическое действие.

Действует бактериостатически подобно другим сульфаниламидным препаратам на грамположительные и грамотрицательные микробы.

Применяют при инфекционных болезнях органов дыхания (фарингиты, бронхиты, бронхопневмонии и пневмонии), септических процессах (сепсис, гнойный плеврит и перитонит), инфекциях в желчных и мочевыводящих путях (холецистит, пиелит, цистит), для предупреждения и лечения инфекций в хирургической и акушерской практике. Реже назначают при инфекциях желудочно-кишечного канала (диспепсия, дизентерия, гастроэнтериты, колибактериоз и др.) и при кокцидиозе.

Сульфапиридазин-натрий (растворимый в воде) применяют внутривенно и внутримышечно в виде 5-10%-ных растворов при септических процессах и тяжело протекающих инфекциях, возбудители которых чувствительны к сульфаниламидным препаратам.

Дозы внутрь (мг на 1 кг массы животного): лошадям и взрослому скоту — 50-70, телятам — 40-70, поросятам- 75-100, овцам — 50-75, свиньям — 25-35, птицам — 100-200 однократно в сутки; в последующие дни дозы могут быть уменьшены на 20-25%.

Сульфален — Sulfalenum. Белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках по 0,2 г. Относится к сульфаниламидам сверхдлительного действия.

Действует антимикробно в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. После внутреннего применения хорошо всасывается, равномерно распределяется в организме и длительно (до 10 дней) задерживается в лечебных концентрациях в крови. Хорошо адсорбируется почками и медленно выводится из организма.

Применяют сульфален при инфекционных болезнях органов дыхания (бронхит, бронхопневмония, пневмония, абсцесс), инфекциях желчевыводящих (холецистит) и мочевых (цистит, уретрит и др.) путей, при гнойных поражениях различной локализации (пиодермии, фурункулы, абсцессы и др.). Назначают при колибактериозе и сальмонеллезе поросят до 2-месячного возраста один раз в день.
Назначают внутрь один раз в день при острых и быстро протекающих инфекциях или один раз в 7-10 дней при длительно текущих инфекциях.

Дозы (на 1 кг массы): телятам при ежедневном назначении — первая 0,1 г, а затем ежедневно 0,02 г. Курс лечения: 5-10 дней при приеме по 0,05-0,1 г 1 раз в 7-10 дней. Лечение может продолжаться 1 — 1 /2 месПрофилактически назначают телятам по 0,05-0,1 г на 1 кг массы 1 раз в неделю.

Сульфадиметоксин — Sulfadimethoxinum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают

в порошке и таблетках. Препарат пролонгированного действия.

Действует и применяют подобно сульфапиридазину.

Дозы внутрь: 50-100 мг/кг массы животного 1 раз в день.

Фталазол — Phthalazolum. Белый порошок, нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует антимикробно на грамотрицательные и грамположительные бактерии. Медленно всасывается из кишечника и длительно задерживается там.

Применяют для лечения и профилактики инфекционных желудочно-кишечных заболеваний, в том числе при диспепсии, дизентерии, колибактериозе, гастроэнтеритах паратифозной этиологии, кокцидиозе птиц. Используют при операциях на желудке и кишечнике с целью подавления инфекции. В сочетании с растительными вяжущими и антибиотиками эффект действия при желудочнокишечных заболеваниях увеличивается.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 10-20, мелкому рогатому скоту и свиньям — 1-5, собакам — 0,5-2, курам — 0,1-0,2 2-3 раза в день.

Фтазин — Phthazinum. Белый мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде. По строению близок к фталазолу.

Действует антимикробно, особенно в отношении грамотрицательных микробов. Трудно всасывается из кишечника и длительно задерживается в нем, проявляя губительное влияние на патогенную микрофлору.

Применяют при лечении инфекционных желудочно-кишечных болезней, в том числе при диспепсии животных, гастроэнтерите, энтероколите, дизентерии. Особенно эффективно применение в сочетании с растительными вяжущими средствами и антибиотиками. Препарат назначают внутрь 2-4 раза в день.

Дозы внутрь (г): телятам, овцам и свиньям — 1-5, собакам — 0,5-2, курам — 0,1-0,2.

Дисульформин — Disulforminum. Желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Применяют при желудочно-кишечных болезнях, в том числе при дизентерии, колибактериозе, сальмонеллезе, гастроэнтеритах, энтеритах.

Дозы внутрь (г): лошадям — 5-10, крупному рога¬ тому скоту — 10-15, телятам — 2-4, курам — 0,2-0,3 2-3 раза в день.

Сульгин — Sulginum. Белый мелкокристаллический порошок, слабо растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.
Действует антимикробно на грамположительные и грамотрицательные бактерии.

Применяют при инфекционных желудочно-кишечных болезнях, в том числе при бациллярной дизентерии, алиментарной диспепсии, гастроэнтерите, колите и энтероколите. Одновременное назначение с антибиотиками и растительными вяжущими усиливает лечебную эффективность препарата. Используют для профилактики послеоперационных осложнений при хирургических вмешательствах на кишечнике.

Дозы внутрь (г): лошадям — 10-20, крупному рогатому скоту — 15-25, курам — 0,2-0,3 3-4 раза в день.

Этазол — Aethazolum. Белый с желтоватым оттенком порошок, нерастворимый в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действует подобно фталазолу, но лучше всасывается из желудочно-кишечного канала и больше выделяется почками.

Применяют при инфекционных болезнях желудочно-кишечного канала и мочевыводящих путей (цистит, пиелит, диспепсия, энтероколиты и др.), реже — при роже свиней, паратифе, пастереллезе, послеродовых осложнениях (сепсис, эндометриты), мыте лошадей и раневых инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям — 10-25, крупному рогатому скоту — 15-25, овцам и козам — 2-3, свиньям и телятам — 2-5, кроликам — 1 -1,5 3 раза в сутки.

Уросульфан — Urosulfanum. Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде. Выпускают в порошке и таблетках.

Действие. Хорошо всасывается из кишечника и выделяется преимущественно почками, где оказывает значительное бактериостатическое действие.

Применяют при инфекционных болезнях мочевыводящих путей; в том числе при цистите, пиелите, пиелонефрите и других инфекциях.

Дозы внутрь (г): лошадям и крупному рогатому скоту — 10-30, мелкому рогатому скоту и свиньям — 1-5, собакам — 0,2-2, курам — 0,1-0,2 2-3 раза в день.

0

Автор публикации

не в сети 3 дня

admin

0

Все будет хорошо

Комментарии: 147Публикации: 39940Регистрация: 27-02-2009
Добавлено:3 сентября 2012 10:23

Рекламные ссылки

Комментировать

Реклама

Интересный факт